CENTRO DE ATENCION FARMACEUTICA (CAF DIGEMID) Quinina Inyectable 300mg/mL x 2mL (como diclorhidrato) Tableta 300mg (como sulfato o bisulfato) Riesgo en el embarazo equivalente a la categoría FDA: X Indicaciones (1) Tratamiento de malaria (grave y no complicada) resistente al Artesunato- Mefloquina. (2) Babesiosis. (3) Prevención y tratamiento de los calambres musculares de los miembros inferiores (piernas, pie), asociados con el descanso nocturno. Espectro: la quinina es un agente esquizonticida sanguíneo y son sensibles la forma eritrocítica asexual de la mayor cantidad de cepas de P. falciparum, P. vivax, P. ovale y Plasmodium malariae también es sensible La forma gametocitica de P. malariae y P. vivax pero no contra los gametocitos de P. falciparum así como Babesia microti. Dosis Adultos: tratamiento de malaria no complicada resistente al Artesunato- Mefloquina: VO 10mg/kg (máximo 2 tabletas) 3 veces/día (mañana, tarde y noche) por 7 días, el esquema también incluye clindamicina VO 10 mg/kg (máximo 2 tabletas) 2 veces/día (mañana y noche) durante el 3º, 4º, 5º, 6º y 7º día de tratamiento y primaquina 0,75mg/kg 1 vez/día (mañana) durante el 3º día Tratamiento de malaria grave: IV dosis de carga: 20 mg/kg de quinina diluído en dextrosa al 5 % a razón de 10mg/kg de peso en infusión continua durante 4 horas. Dosis de mantenimiento: 10mg/kg diluido en dextrosa al 5% en infusión continúa durante 4 horas. Esta dosis se administrara cada 8 horas, luego de 48 horas la dosis de quinina se reducirá a 7mg/kg y a partir de las 72 horas se debe pasar a la vía oral. Babesiosis: VO 650mg cada 8 h durante 7 días. Prevención y tratamiento de los calambres musculares: VO 200 a 300mg al acostarse, discontinuar si ya no ocurren calambres después de algunos d hasta determinar si es necesario continuar el tratamiento. Niños: tratamiento de malaria no complicada resistente al artesunatomefloquina: VO 10mg/kg (máximo 2 tabletas) 3 veces/día (mañana, tarde y noche) por 7 días, el esquema también incluye clindamicina VO 10mg/kg (máximo 2 tabletas) 2 v/d (mañana y noche) durante el 3º, 4º, 5º, 6º y 7º día de tratamiento y primaquina 0,75mg/kg 1 vez/día (mañana) durante el 3º día Tratamiento de malaria grave: igual a la dosis para adultos. Babesiosis: VO 25mg/kg al día dividido en tres dosis (cada 8 horas) durante 7 días. Farmacocinética Absorción rápida y casi completa desde el TGI. Se distribuye ampliamente en hígado, pulmones, riñones, los tejidos corporales tales como ojos, corazón, riñones, hígado y bazo. Se une a proteínas 1/2 plasmáticas entre 70 y 80%. Se metaboliza a nivel hepático. Su t es 6 a 12 horas en niños y 8 a 14 horas en adultos. Menos del 5% se excreta sin cambios en la orina; pequeñas cantidades de Avenida Arenales 1302 Interior 201 – Jesús María Teléfono: 470 – 7836 Correo electrónico: caf@digemid.minsa.gob.pe metabolitos aparecen en heces, saliva y bilis. La acidificación de la orina incrementa la eliminación del fármaco siendo 2 veces mas rápida que cuando es alcalina Precauciones (1) Embarazo: atraviesa la placenta, la quinina puede causar daño fetal cuando se administra en mujeres embarazadas. Ha causado malformaciones en humanos congênitas y hasta muerte fetal. Esta contraindicado durante el primer trimestre. (2) Lactancia: se distribuye en la leche materna, usar con precaución (3) Pediatría: tener en cuenta que aumenta el tiempo de eliminación del medicamento. Tener mucho cuidado en niños menores de 12 años. (4) Geriatría: no se han descrito problemas hasta la fecha. (5) Insuficiencia renal: usar con precaución. (6) Insuficiencia hepática: usar con precaución debido a que el fármaco puede concentrarse en el hígado. (7) Deficiencia de G6PD: puede ocurrir hemólisis. (8) Enfermedades cardiovasculares, miastenia gravis, asma, neuritis óptica: exacerbación. (9) Hipoglucemia: complicación severa de malaria por P. falciparum, especialmente en niños. Reacciones adversas Frecuentes: náusea, diarrea, dolor de cabeza, dolor abdominal, tinnitus, leve disturbio visual, vértigo. Poco frecuente: sordera, anemia hemolítica, otras discrasias sanguíneas, reacciones de fotosensibilidad, hipoglucemia, arritmia, hipotensión, fiebre, rash cutáneo, prurito. Raras: ceguera, angioedema, dificultad respiratoria, muerte súbita si la administración parenteral es muy rápida. Contraindicaciones Hipersensibilidad a la Quinina o algún componente. Tratamiento de sobredosis y de efectos adversos graves Los síntomas de una sobredosis pueden incluir náuseas, vómitos, cinconismo, convulsiones, cardiotoxicidad, coma y paro respiratorio. El tratamiento incluye terapia sintomática con agentes convencionales (tales como anticonvulsivantes, vasoconstrictores, antiarrítmicos, líquidos, posición, lavado gástrico), las reacciones anafilácticas pueden requerir epinefrina, corticosteroides, o antihistamínicos. Interacciones Medicamentos Cisaprida: incrementa el riesgo de arritmias ventriculares Antiácidos que contiene aluminio, fenobarbital, fenitoína, y rifampicina: pueden retardar o disminuir la absorción de Quinina Digitoxina y digoxina: puede incrementarse la concentración sérica de estos medicamentos. Bloqueadores neuromusculares: puede incrementarse los efectos de los B. neuromusculares Mefloquina: incrementa los efectos cardíacos Alimentos No se han reportado problemas Alteraciones en pruebas de laboratorio Prueba directa de coombs: arroja falso positivo. Prueba directa de coombs: arroja falso positivo. Esteroides y catecolamina urinaria: falsa elevación de resultados. Almacenamiento y estabilidad Almacenar a la temperatura de 15ºC a 30ºC en un envase bien cerrado. Proteger de la luz especialmente Quinina (diclorhidrato). Avenida Arenales 1302 Interior 201 – Jesús María Teléfono: 470 – 7836 Correo electrónico: caf@digemid.minsa.gob.pe Información básica para el paciente Tomar el medicamento después de los alimentos para minimizar el dolor gástrico, no triturar la tableta pues irrita la mucosa gástrica. La quinina puede causar problemas visuales. Advertencia complementaria La quinina no tiene actividad directa contra los gametocitos de P. falciparum. Concentraciones de 10 mcg/mL o más en suero pueden confirmar La toxicidad como causa de tinnitus o pérdida de la audición. Avenida Arenales 1302 Interior 201 – Jesús María Teléfono: 470 – 7836 Correo electrónico: caf@digemid.minsa.gob.pe