CENTRO DE ATENCION FARMACEUTICA (CAF DIGEMID) Captopril Tabletas 25mg Riesgo en el embarazo equivalente a la categoría FDA: C Indicaciones Hipertensión esencial media a moderada, solo o con diuréticos tiazida, hipertensión severa resistente a otros tratamientos, ICC (coadyuvante), después de infarto a miocardio, nefropatía diabética, (microalbuminuria mayor de 30mg/día) en diabetes tipo I. Dosis Adultos: En hipertensión, VO, usado solo, inicialmente 12.5mg 2 veces/día, en ancianos inicialmente 6,25mg 2 veces/día, (la primera dosis al acostarse), mantenimiento 25mg 2 veces/día, máximo 50mg 2 veces/día, (raramente 3 veces/día en hipertensión severa). En ICC (coadyuvante) inicialmente 6,25 – 12,5mg bajo estricta supervisión médica, mantenimiento 25mg 2-3 veces/día, dosis usual máxima 150mg/día. Como profilaxis después de infarto, en pacientes clínicamente estables, con disfunción ventricular izquierda sintomáticos o asintomáticos (antes de iniciar ecocardiografía o ventriculografía con radionuclidos), inicialmente 6,25mg a los 3 días después del infarto, luego incrementar después de algunas semanas a 150mg/día si es tolerado en dosis divididas. En nefropatía diabética 75-100mg/día en dosis dividida, si posteriormente se requiere reducir la presión sanguínea pueden ser utilizados otros antihipertensivos en unión a captopril. En insuficiencia renal severa iniciar con 12.5mg 2 veces/día Farmacocinética VO Hipertensión, respuesta inicial 15-30 min, respuesta máxima 60-90 min, duración dosis única 6 h, dosis múltiple 8-12 h, concentración terapéutica medicamentosa 0-05-05 μg/mL, tiempo de concentración máxima 0.5-1.5 h, absorción, biodisponibilidad 70-75%, distribución UPP 25-30%, Vd 0.7 L/Kg, metabolismo hepático 50%, excreción, se elimina en poca cantidad por la leche materna, renal 95%, depuración renal 0.4 L/Kg/h, t ½ de eliminación 1.9 h, si es dializable. Precauciones: (1) Embarazo (primer, segundo y tercer trimestre puede afectar al feto, controlar la presión sanguínea neonatal y función renal, posibles defectos cerebrales y oligohidramnios), evitar (2) Lactancia: se excreta en la leche materna, los fabricantes recomiendan evitar su uso, (3) Pediatría en los recién nacidos la respuesta a respuesta de la presión arterial aumenta inicialmente (4) Geriatría los ajustes en la dosificación se deben tomar en base a la respuesta clínica (5) insuficiencia hepática inicio repentino de ictericia colestásica a hepatitis fulminante (6) insuficiencia renal leve o moderada aumento de la frecuencia de hiperpotasemia y efectos secundarios monitorear la función renal antes y duran-te el tratamiento, la dosis inicial 12.5mg 2veces/día, (7) pacientes que se encuentran recibiendo diuréticos, la primera dosis puede causar hipotensión especialmente en pacientes con tratamiento diurético o con Avenida Arenales 1302 Interior 201 – Jesús María Teléfono: 470 – 7836 Correo electrónico: caf@digemid.minsa.gob.pe dieta baja en sodio, en diálisis, deshidratados o con insuficiencia cardíaca, (8) en enfermedad vascular periférica o aterosclerosis generalizada debido a riesgo de enfermedad renovascular silenciosa, (9) es posible se incremente el riesgo de agranulocitosis en enfermedad vascular del colágeno (se recomienda un hemograma), (10) estenosis aórtica severa o sintomática,(riesgo de hipotensión) (11) pacientes con antecedentes de angioedema hereditario o idiopático evitar o administrar con cautela, (12) hiperpotasemia mayor a 5.5 mEq/mL, (13) Neutropenia, (14) proteinuria, (15) cirugía/anestesia, (16) estenosis aórtica o arterial renal. Contraindicaciones Hipersensibilidad, angioedema, enfermedad renovascular conocida o sospechada, estenosis aórtica, embarazo (segundo y tercer trimestre). Reacciones adversas Hipotensión profunda, insuficiencia renal, tos seca persistente, angioedema (el inicio a veces se demora), exantema (que puede asociarse con prurito y urticaria), pancreatitis y síntomas respiratorios altos del tipo de sinusitis, rinitis y faringitis, náuseas, vómitos, dispepsia, diarrea, estreñimiento y dolor abdominal, alteraciones de la función hepática, ictericia colestásica y hepatitis, trombocitopenia, leucocitopenia, neutropenia, anemia hemolítica, cefalea, mareos, fatiga, malestar general, disgeusia, parestesias, broncoespasmo, fiebre, serositis, vasculitis, mialgias, artralgias, presencia de anticuerpos antinucleares, aumento de la velocidad de sedimentación, eosinofilia, leucocitosis y fotosensibilidad, taquicardia, enfermedad del suero, pérdida de peso, estomatitis, exantema maculopapular, fotosensibilidad, rubefacción y acidosis Tratamiento de la sobredosis y de efectos adversos graves Los síntomas incluyen mareo, aturdimiento, hipotensión, tratamiento sintomático y de soporte el tratamiento consiste en expansión de volumen para la corrección de la hipotensión, es eliminable mediante hemodiálisis. Interacciones Medicamentos Alopurinol, procainamida: riesgo incrementado de toxicidad especialmente en insuficiencia renal. Antiácidos: disminuyen la absorción de captopril. Azatioprina: riesgo incrementado de leucopenia. Clonidina: posible retardo de efecto antihipertensivo. Digoxina: posible incremento de concentración plasmática. Probenecid: reducción de excreción de captopril. Alcohol, aldesleukina, anestésicos generales, alprostadil, antagonistas de receptores alfa adrenérgicos, antagonistas de receptores de angiotensina II, antipsicóticos, ansiolíticos e hipnóticos, baclofeno, β bloqueadores, antagonistas de canales de calcio, diazóxido, diuréticos, hidralazina, IMAO, metildopa, minoxidil, moxonidina, nitratos, nitroprusiatos, timoxamina, tizanidina: realzan efecto hipotensor. Acido acetil salicílico (dosis mayores a 300mg/d), AINEs: antagonizan efecto hipotensor e incrementan el riesgo de insuficiencia renal. Antiácidos: reducen la absorción. Corticosteroides, estrógenos: antagonizan efecto hipotensor. Ciclosporina, heparina, ketorolaco, sales de potasio: incrementan riesgo de hiperpotasemia. Diuréticos ahorradores de potasio y antagonistas de aldosterona, drospirenona: riesgo extremado de severa hiperpotasemia. Epoietina: antagoniza efecto hipotensor e incrementa riesgo de hiperpotasemia. Insulina, metformina, sulfonilúrea: incremento de efecto hipoglicemiante. Litio: disminuye su excreción. Avenida Arenales 1302 Interior 201 – Jesús María Teléfono: 470 – 7836 Correo electrónico: caf@digemid.minsa.gob.pe Almacenamiento y estabilidad Mantener entre 15-30ºC en frascos herméticamente cerrados y protegidos de la humedad. Información básica para el paciente Tomar la medicación con el estómago vacío o una hora antes de las comidas, la absorción se reduce en presencia de alimentos. Advertencia complementaria Los comprimidos pueden tener un ligero olor sulfurado. Avenida Arenales 1302 Interior 201 – Jesús María Teléfono: 470 – 7836 Correo electrónico: caf@digemid.minsa.gob.pe