Subido por Fátima Medrano

antibacterianos

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UNIVERSIDAD POPULAR
AUTÓNOMA DEL ESTADO DE
PUEBLA
FARMACOLOGÍA CLÍNICA I
FÁRMACOS ANTIBACTERIANOS
DRA. VICTORIA DE LOS SANTOS MUNIVE
SULFONAMIDAS
Son sustancias sintéticas derivadas de la para-aminibenceno-sulfonamida,
caracterizadas por un núcleo benceno con un grupo amino (NH2 y otro
amido (SO2NH2).
Clasifcación.
1.De eliminación rápida (seminida: < 4-7 h)
Sulfametazina
Sulfsoxazol
2.De eliminación media (semivida 11-24 h)
Sulfadiazina
Sulfamerazina
Sulfametoxazol
3.De eliminación lenta (semivida: > 60h)
Sulfadoxina
4.De acción intestinal, poco absorbibles
Ftalilsulfatiazol
Sulfasalazina
5.De uso tópico
Sulfacetamida
Sulfadiazina argéntica
Sulfamilón
Mecanismo de acción
Inhiben
competitivamente
la dihidropteroato
sintetasa.
interrupción de la
síntesis de ácido
fólico.
Alteración en la
formación de
nucleótidos.
inhibición del
crecimiento
bacteriano
Espectro bacteriano
• Grampositivos
• Gramnegativos
• Chlamydia
• Plasmodium
• Toxoplasma
• Mycobacterium leprae
• Histoplasma capsulatum
Resistencia bacteriana
1. Mutaciones cromosómicas espontáneas que originan una sobre
producción de PABA, o un cambio estructural de la tetrahidropteroico
sintetasa, reduciendo su afnidad por las sulfamidas.
2. Transferencia de plásmidos.
Características farmacocinéticas.
La mayoría se absorben rápidamente por el tubo digestivo con una fracción de
absorción de 70 – 90%.
Concentración máxima en sangre después de 24 h con valores de 50 – 150 mg
/ L.
Por otras vías la absorción es reducida.
Se distribuyen bien en todos los tejidos y líquidos, incluido el LCR.
Atraviesa barrera placentaria.; se detectan pequeñas cantidades en la bilis,
secreción prostática, saliva, sudor, lágrimas y leche.
Unión a proteínas variable.
Metabolismo hepático mediante N-acetilación, glucuronidación e hidroxilación.
Eliminación renal.
Aplicaciones terapéuticas
• En monoterapia se puede utilizar en:
• Infección de vías urinarias.
• Nocardiosis
• Chlamydia
• En asociación con otras fármacos se puede utilizar en:
• Infecciones por plasmodium
• Toxoplasma
• Pneumocystis carinii
• La sulfasalazina se utiliza en el tratamiento de colitis ulcerosa.
• El mafenido y sulfadiazina argéntica se usan tópicamente en
quemaduras.
Dosis.
Farmaco
Dosis adulto
Sulfisoxazol
Inicial, 2 – 4 g; después 4-8 g/día en > de 2 años: inicial, 25 mg/kg;
4–6h
después, 150 mg/kg/día en 6
dosis.
Sulfametoxazol
Inicial, 2 – 4 g; después 1/día en 8 – Inicial, 50 – 60 mg/kg; después,
12 h
25 – 30 mg/kg cada 12 h.
Dosis pediátrica
Reacciones adversas.
•
Gastrointestinales
•
•
•
•
Náuseas
Vómitos
Diarrea
Reacciones de hipersensibilidad
•
•
•
•
•
•
Erupciones cutáneas maculopapulares con febre
Dermatitis exfoliativa
Necrolisis tóxica epidérmica
Eritema nudoso
La reacción más grave es el síndrome de Stevens – Johnson, el cual es mas frecuente en
niños.
Anaflaxia
•
LES
•
Poliarteritis nodosa
• Hematológicas
•
•
•
•
Anemia hemolítica
Agranulocitosis
Trombocitopenia
Leucopenia
• Alteración hepática con necrosis focal o difusa.
• En el embarazo puede generar hiperbilirrubinemia en en el feto con
riesgo de ictericia.
TRIMETOPRIMA
Es una 2,4-diaminopirimidina, antimetabolitos de la síntesis de ácido fólico.
Se emplea preferentemente en combinación fja con sulfametoxazol y, en
algunos países con sulfadiazina y sulfamoxol.
Mecanismo de acción.
Unhibe la
dihidrofolato
reductasa.
Altera la
transformaci
ón de
dihidrofolato
en
tetrahidrofola
to.
Altera la
síntesis de
ácido
desoxitimidili
co.
Inhibición de
la síntesis de
ADN y
proteinas
bacterianas.
Espectro antibacteriano.
Cocos grampositivos
Bacilos gramnegativos
La mayoría de los anaerobios.
Resistencia bacteriana.
1. Cambios en la permeabilidad celular.
2. Disminución de la capacidad de fjación fármaco-bacteria.
3. Superproducción o alteración de la enzima dihidrofolato reductasa.
Farmacocinetica
Fracción de absorción de 80 – 90%
Unión a proteínas 70%
Concentración máxima de 1 – 4 horas después de su administración y es
aproximadamente 1 µg/ml en dosis de 10 mg y entre 2-4 1 µg/ml con 160 mg.
Concentración máxima de 1 hora después de su administración IV y es
aproximadamente de 3-4 µg/ml en dosis de 160 mg.
Distribución tisular amplia.
Atraviesa barrera placentaria.
Tiempo medio de eliminación de 9-11 h.
Eliminación renal en un 60-80%.
Aplicaciones terapéuticas.
• IVU no complicadas producidas por bacterias sensibles.
• 100 mg/cada 12 h o 200 mg una vez al día.
Contraindicaciones.
• Hipersensibilidad al fármaco.
• Anemia megaloblástica por défcit de folatos.
• Embarazo
• Primeros meses de vida
Reacciomnea adversas.
• Reacciones de hipersensibilidad
• Dermatitis exfoliativa
• Eritema multiforme
• Síndrome de Stevens-Johnson
• Síndrome de Lyell
• Anaflaxia
• Interferencia en la hematopoyesis
• Trombocitopenia
• Leucopenia
• Neutrocitopenia
• Anemia megaloblastica
• Metahemoglobinemia
• Dermatológicas
• Prurito
• Fototoxicidad
• Erupciones tipo maculopapular morbiliforme y pruriginoso que aparece entre los 7 y 14
dias de tratamiento.
• Gastrointestinales
• Náuseas
• Vómitos
• Glositis
• Aumento de transaminasas
• Aumento de bilirrubina
• Ictericia colestásica
BIBLIOGRAFÍA
Bertram G. Katzung MD, PhD. (2016). FARMACOLOGÍA BÁSICA
Y CLÍNICA. México: McGraw Hill.
Jesús Flores. (2014). FARMACOLOGÍA HUMANA. España:
ELSEVIER.
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