Antagonis..[1]

Mecanismos de acción
Fármacos Gastrointestinales
Lourdes G. Pérez Ruiz
Lizeth B. Bracamonte Díaz
Wendy P. Argáez Correa
Jair J. Gonzalez Chan
Connie B. Vela Quiñones
26-04-10
MECANISMO DE ACCION DE FARMACOS GASTROINTESTINALES
Omeprazol
Esomeprazol
Pantoprazol
Rabeprazol
Mecanismos de accion de farmacos inhibidores de la bomba de protones
(IBP)
Mecanismo de acción Omeprazol
Pertenece a la clase de compuestos antisecretores conocidos como
benzimidazoles sustituidos. Base débil que se concentra y pasa a la forma
activa en el medio extremadamente ácido de los canalículos
intracelulares de la célula parietal, inhibiendo en ellos a la enzima H+/K+
ATPasa. Este efecto proporciona una inhibición eficaz tanto de la secreción
ácido basal como la secreción acida estimulada, independiente del
estimulo.
Mecanismo de acción del Esomeprazol
Esomeprazol es el primer inhibidor específico de la bomba de protones. Es
un isómero S del Omeprazol cuyo mecanismo de acción es realizado a
través de la inhibición de la bomba de protones a nivel de las células
parietales gástricas El control del ácido alcanzado con Esomeprazol es
mayor, más rápido y más mantenido en comparación con el conseguido
con Omeprazol.
Mecanismo de acción del Rabeprazol y Pantoprazol
Rabeprazol y Pantoprazol
Rabeprazol: Suprime la secreción de ácido gástrico por la inhibición
específica de la enzima H+/K+ATPasa de la superficie secretora de la
célula parietal gástrica, bloqueando el paso final de la producción de
ácido. Este efecto lleva a la inhibición de la secreción de ácido, tanto
basal como la estimulada independiente del mecanismo de estimulación.
No muestra propiedades anticolinérgicas.
Pantoprazol: Reacciona selectivamente con las cisteínas presentes en los
segmentos 5 y 6 de las membranas H+, K+/ATPasa, explicando en esta
forma su mecanismo de inhibición del transporte de protones por esta
enzima. Posee un mecanismo de acción diferente de otros inhibidores de
la bomba de protones debido a su afinidad particular por las cisteínas
(CYS813 y CYS822) interactuando selectivamente con el transporte de
protones por esta enzima. En el sitio de transporte de H+ ocurre una rápida
conversión en sulfonamina catiónica con reacción con las cisteínas
mencionadas. Esto define la región m5/m6 de la bomba H+, K+/ATPasa
como importante para el transporte de protones (H+).
Antagonistas de los receptores H2 histaminérgicos.
Mecanismo de acción. Actúan antagonizando competitivamente y de
forma reversible los receptores H2 de la histamina, impidiendo que ésta
ejerza su acción fisiológica de estímulo de la secreción ácida gástrica. El
bloqueo del receptor produce inhibición de la liberación de HCl. El efecto
es muy selectivo sobre los receptores H2 gástricos, pero apenas afecta el
del corazón y bronquios. Inhiben la secreción estimulada por histamina y la
gastrina y reducen la secreción ácida estimulada por acetilcolina.
Disminuyen tanto el volumen de jugo gástrico como su concentración de
H+. Favorecen la cicatrización de las ulceras sobre todo las duodenales.
Disminuyen secreción de pepsina y factor intrínseco de Castle.
Clasificación según la enfermedad que producen, clasificación basada en
el Cuadro básico de medicamentos 2006:
Úlcera
gastroduodenal
Ranitidina
Omeprazol
Pantoprazol,
Raboprazol u
Omeprazol
Omeprazol o
Pantoprazol
Gastritis
Ranitidina
Sucralfato
Mecanismo de acción de los antiácidos
Los antiácidos orales son compuestos no absorbibles de carácter básico
cuyo mecanismo de acción se basa en la neutralización del acido
clorhídrico de las secreciones gástricas. Los mas utilizados en la actualidad
con compuestos a base de aluminio y/ o magnesio, habitualmente en
asociación formando complejos moleculares (almagato, almasilato,
hidrocalcita o magaldrato) donde la acción inicia rápida de magnesio se
ve complementada con la neutralización sostenida propua del aluminio.
Castells M. Farmacología en enfermería, 2º edición; editorial Elsevier;
España 2007; pp277
Puntos importantes:
 Acción de neutralización al reaccionar con el ácido estomacal y
formar agua y una sal
 Reducen la acides en el estomago
 Cuando se utiliza hidróxido de aluminio, se forma cloruro de aluminio
(sal) y agua.
 Cuando se utiliza bicarbonato sódico se libera CO2 y se forma agua
y cloruro de sodio (sal).
Katzung, Bertram G. farmacología básica y clínica, 9 edición. Editorial
McGraw-Hill , (2007). Cap 63, pp. 1471.
Sucralfato
En contacto con un pH gástrico bajo se polimeriza y origina una pasta
pegajosa cargada negativamente que se adhiere de modo selectivo a las
proteínas o restos proteicos del cráter ulceroso, cargadas positivamente,
formando una barrera protectora que impide la actuación del acido y la
pepsina sobre la zona lesionada. Se une también a la mucosa sana pero
su afinidad por ella es 6 veces menor que por las zonas lesionadas.
Flores J. Famacología Humana; 4º edición, editorial Masson; Barcelona
España 2005. pp794
Antagonistas Dopaminérgicos
Entre estos agentes se cuentan ciertas fenotiacinas y la metoclopramida
(ver figura en “Procinéticos”), habiéndose considerado esta última por
mucho tiempo como la droga antiemética estándar. Estos agentes
pueden o no tener otros efectos farmacológicos agregados, como por
ejemplo la acción serotoninérgica que presenta la metoclopramida
administrada a dosis altas. Aunque estos agentes son eficaces y
económicos, pueden asociarse a manifestaciones como sedación,
hipotensión ortostática y trastornos extrapiramidales. Ciertos agentes
neurolépticos, como el haloperidol y el droperidol también son eficaces
antieméticos.
Drogas que se unen pero que no activan los receptores de dopamina, por
lo que bloquean las acciones de la dopamina o de los agonistas
exógenos. Muchas drogas utilizadas en el tratamiento de los trastornos
psicóticos (agentes antipsicóticos) son antagonistas de la dopamina,
aunque sus efectos terapéuticos pueden deberse a ajustes, a largo plazo,
del cerebro más que a los efectos agudos producidos por el bloqueo de
los receptores de dopamina. Los antagonistas de la dopamina se han
utilizado para muchos otros fines clínicos entre los que se incluyen como
antieméticos, en el tratamiento del síndrome de tourette, y para el hipo.
Antagonista de la dopamina
A antagonista de la dopamina es una droga que bloquea receptores de la
dopamina por antagonismo del receptor. Hay cinco tipos de receptores
de la dopamina en el cuerpo humano; se encuentran en cerebro, sistema
nervioso periférico, vasos sanguíneos, y riñón).
Laxantes
Un laxante es una preparación usada para provocar la defecación o la
eliminación de heces. Los laxantes son mayormente consumidos para
tratar el estreñimiento.
Agentes productores de bultos
También conocidos como formadores de bultos, éstos se consumen
además con una dieta basada en fibra. Los agentes productores de bultos
tapan el intestino y, por lo tanto, el cuerpo retiene agua, y forma también
un gel emoliente, haciendo fácil la acción peristáltica (que mueve la
comida en los intestinos).
Suavizantes de heces/ surfactantes
Esto causa que el agua y la grasa salgan del cuerpo rápidamente. Muchos
de éstos producen tolerancia y dejan de ser útiles con el uso prolongado.
Lubricantes hemolientes
Esto simplemente hace que las deposiciones sean más líquidas y, por lo
tanto, se desliza por el intestino fácilmente. Un ejemplo es el aceite mineral,
el cual retarda la absorción de agua del colon, suavizando las
deposiciones. Nota.- El aceite mineral puede bajar los niveles de absorción
de vitaminas solubles en grasa (liposolubles) (A, D, E y K).
Agentes hidratantes (osmóticos)
Esto provoca que los intestinos concentren más agua, suavizando la
deposición. Hay de dos tipos: salinos e hiperosmóticos. Ejemplos: leche de
Magnesia y sal Epsom.
Salinos
Los laxantes salinos retienen agua en el lumen intestinal incrementando la
presión, y esto suaviza las deposiciones. Esto también causa la liberación
de CCK, que estimula la digestión de grasa y proteínas. Los laxantes salinos
pueden alterar los fluidos del paciente, así como su balance electrolítico.
Agentes hiperosmóticos
Los laxantes hiperosmóticos incluyen supositorios de glicerol y lactulosa. La
lactulosa trabaja con efectos osmóticos y retiene agua en el colon,
bajando el pH, y también se usa en casos de encefalopatía hepática. Los
supositorios de glicerol trabajan mayormente con acción hiperosmótica,
pero el estearato de sodio, que también se encuentra en la preparación,
causa irritación local del colon.
Estimulantes/irritantes
Esto estimula la acción peristáltica, y puede ser peligroso bajo ciertas
circunstancias. Los laxantes estimulantes actúan en la mucosa intestinal o
en el plexo nervioso. Este tipo de laxantes son más peligrosos que otros
laxantes, y deben utilizarse sólo en condiciones extremas. Nota.- El aceite
de ricino puede ser preferible cuando se requiere una evacuación más
completa.
La acción laxante del sulfato de Mg ocurre también porque aumenta la
presión osmótica al interior del intestino.