Progestágenos

G03D. progestagenos
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a progesterona, como otras hormonas afines, es metabolizada rápidamente en el hígado y por tanto su
biodisponibilidad por vía oral es pobre. Se han desarrollado derivados semisintéticos para evitar este
inconveniente. Los compuestos de síntesis se suelen dividir en derivados de progesterona y derivados de
testosterona.
Los progestágenos comercializados en España como principio activo único, salvo el linestrenol son todos
derivados de progesterona. Los derivados de testosterona son sobre todo componentes de anticonceptivos
hormonales. Esto tiene su lógica, porque los derivados de testosterona tienen mayor efecto androgénico que
los derivados de la progesterona y son por tanto menos apropiados en las aplicaciones usuales de los
progestágenos solos.
progestagenos solos comercializados
orales
inyectable de deposito
Gestonorona caproato
Didrogesterona
Hidroxiprogesterona
Linestrenol
caproato
Medrogestona
Medroxiprogesterona Medroxiprogesterona
Noretisterona acetato acetato
La selección del preparado depende de la indicación. Las formas orales son preferibles en tratamientos
cíclicos o de duración limitada, como son los utilizados en hemorragia uterina funcional o en dismenorrea.
Los inyectables de depósito tienen interés en el tratamiento de la endometriosis, ciertos tipos de cáncer o para
conseguir períodos anovulatorios prolongados.
La inyección de medroxiprogesterona tiene una duración de 4 a 12 semanas dependiendo de la indicación.
Los otros preparados retardados mantienen la acción una o dos semanas.
Otro posible criterio de selección de medicamentos son los efectos colaterales. La progesterona es el precursor
natural de los andrógenos y los estrógenos. Es casi inevitable que los derivados semisintéticos o sus
metabolitos tengan cierta actividad androgénica, estrogénica o anabolizante.
Hay grandes variaciones en actividad hormonal secundaria entre los medicamentos del grupo, pero es difícil
dar normas de selección porque la actividad se determina en modelos experimentales difíciles de extrapolar a
la clínica, y por otra parte los efectos secundarios hormonales no siempre son perjudiciales. En ciertos casos
pueden favorecer la acción.
Siendo los progestágenos medicamentos de uso casi exclusivo en el sexo femenino, parece lógico pensar que
un efecto androgénico es en general peor que un efecto secundario estrogénico. La didrogesterona tiene
reputación de tener bajo potencial androgénico.
La posibilidad de masculinización de fetos hembras, y la falta de evidencia de eficacia, motiva que se
desaconseje el uso de progestágenos en aborto habitual o amenaza de aborto. Tampoco se usan ya como
diagnóstico del embarazo.
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