Bencilpenicilina Sódica - Digemid

CENTRO DE ATENCION FARMACEUTICA
(CAF DIGEMID)
Bencilpenicilina Sódica (Penicilina G Sódica)
Inyectable 1’000,000 UI
Riesgo en el embarazo equivalente a la categoría FDA: B
Indicaciones
Infecciones causadas generalmente por bacterias Gram positivas no Stafilococos aureus, algunos
organismos gram negativos como: Neisseria gonorrhoeae y algunos anaeróbios y espiroquetas. (1)
Septicemia. (2) Meningitis. (3) Pericarditis. (4) Endocarditis. (5) Neumonía severa. (6) Sífilis. (7)
Enfermedad de Lyme. (8) Prueba de hipersensibilidad a los beta lactamicos. Espectro: son sensibles:
Gram (+): Strep. Grupo A,B,C,G, Strep. pneumoniae, Strep. milleri, Enterococus faecalis, L.
monocytogenes. Gram (-): N. meningitidis, P. multocida, H. ducrei. Anaerobios: Actinomyces, P.
melaninogenica, Clostridium sp, Peptostreptococcus sp. Pueden ser sensibles: Viridans strep,
Enterococcus faecium.
Dosis
La administración puede ser IM o IV diluida en dextrosa 5 %, 50 a 100mL para infusión en 30 a 60 min.
Dilución mínima: 1’000,000 UI/mL.
Adultos: de 1’000,000 a 5’000,000 UI c/4 a 6 h. Actinomicosis, infección por Clostridium: 10’000,000 a
20’000,000 UI/d. Ántrax: 2’000,000 UI c/6 h. Erisipela: 600,000 a 2’000,000 UI c/6 h. Meningitis
bacteriana: 24’000,000 UI/d dividido c/2 a 4 h. Neurosífilis: 2’000,000 a 4’000,000 UI c/4 h por 10 a 14 d.
Endocarditis bacteriana: 20’000,000 a 30’000,000 UI/día por 4 a 6 sem. Dosis máxima: 24 millones
UI/día IV lenta.
Niños: de 1 mes a 12 años: de 50,000 a 400,000 UI/kg/día dividido c/4 a 6 h.
Meningitis bacteriana: 50,000 UI/kg c/4 h. Neonatos: (1) 1ra semana de vida y prematuros: 50,000 UI/kg
c/12 h. Meningitis bacteriana: hasta 2 kg de peso corporal: iniciar con 25,000 a 50,000 UI/kg c/12 h y
posteriormente 50,000 UI/Kg c/8 h; mayor de 2 kg de peso corporal: 50,000 UI/kg c/8 h y
posteriormente c/6 h. Sífilis congénita: 50,000 UI/kg c/12 h, posteriormente c/8 h por 10 a 14 d más.
(2) 2da a 4ta semana de vida: 50,000 UI/kg c/8 h. Dosis máxima: 4,8 millones UI/día
Farmacocinética
Es una sal soluble que alcanza concentraciones plasmáticas pico a los 15 ó 30 minutos luego de una
administración IM. Se une a proteína plasmática en un 45 a 68%. Posee un t½ de 30 minutos
incrementándose en neonatos y ancianos por su función renal incompleta. Es rápidamente excretada
en orina, cerca del 60 á 90% en 1 hora. Concentraciones significativas también se hallan en bilis.
Precauciones
(1) Embarazo: atraviesa la barrera placentaria; no hay estudios adecuados en humanos, estudios en
animales no evidencias efectos adversos de significancia. (2) Lactancia: puede modificar la flora
intestinal, producir reacción alérgica o inducir hipersensibilidad en el lactante. (3) Pediatría: los estudios
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realizados no han documentado problemas, en neonatos existe vida media prolongada por incompleta
función renal. (4) Geriatría: puede aumentar su vida media por alteración de la función renal. (5)
Insuficiencia renal: altas dosis aumenta el riesgo de neurotoxicidad y alteración hidroelectrolítica. En
forma severa (depuración de creatinina < 10 mL/min) emplear 20 a 50% de la dosis usual.
Hemodiálisis: usar dosis suplementaria 50% de la usual. (6) Insuficiencia hepática: no requiere ajuste
de dosis. (7) Historia de alergia, asma, rinitis alérgica o urticaria: hipersensibilidad es más frecuente. (8)
Reacción de hipersensibilidad cruzada con cefalosporinas.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a penicilina (en casos especiales, si el tratamiento con penicilinas es esencial, la
desensibilización puede ser necesaria) o algún otro componente en su formulación.
Reacciones adversas
Frecuentes: reacciones alérgicas, eritema multiforme (síndrome de Stevens-Johnson), diarrea, náusea
y vómito.
Poco frecuente: anemia hemolítica, colitis pseudomembranosa, neutropenia, necrólisis epidérmica
tóxica.
Raras: hepatotoxicidad, candidiasis oral y vaginal, nefritis intersticial, leucopenia, trombocitopenia,
agranulocitosis, convulsiones. Dolor en el sitio de la administración. Compromiso neurovascular por
microembolia tras administración intraarterial con trombosis y cambios isquémicos que incluyen
necrosis. Reacción de Jarisch-Herxheimer.
Tratamiento de sobredosis y de efectos adversos graves
Medidas generales. Puede presentarse convulsiones. Es removida por hemodiálisis.
Interacciones
Medicamentos
Tetraciclina: reduce el efecto terapéutico de las penicilinas. Aminoglicósidos: incompatibilidad,
administrar por separado, mínimo con una hora de diferencia.
Antibióticos como cloranfenicol, eritromicina, clindamicina, sulfonamidas, fármacos bacteriostáticos:
podrían interferir con el efecto bactericida de penicilina (significado clínico no bien documentado).
Alopurinol: incrementa rash cutáneo.
IECA, diuréticos ahorradores de potasio o suplementos de potasio: por acumulación de potasio sérico.
Anticoagulantes, agentes trombolíticos y AINEs: por inhibición de la agregación plaquetaria.
Colestiramina o colestipol: dificultan absorción oral de penicilinas
Anticonceptivos orales: puede disminuir eficacia anticonceptiva (riesgo de embarazo).
Probenecid: incrementa los niveles plasmáticos y prolonga la vida media de la penicilina al disminuir su
secreción tubular.
Alteraciones en pruebas de laboratorio
Elevadas concentraciones de penicilinas producen falso positivo en test de glucosa y proteínas en
orina. Prueba de Coombs positivo. Falso positivo en proteínas séricas. El uso prolongado incrementa la
concentración de sodio plasmático. Enzimas ALT, AST y LDH pueden incrementar sus valores.
Parámetros a monitorizar
Observar signos y síntomas de anafilaxia durante la primera dosis.
Almacenamiento y estabilidad
Mantener a temperaturas no mayores de los 30ºC
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Conservar en envases herméticos. Después de reconstituidas las soluciones guardan su potencia por
24 horas a temperatura ambiente o por 7 días si están refrigeradas (2-8ºC).
Información básica para el paciente
Reportar rash. Reacción e hipersensibilidad.
Advertencia complementaria
Si se sospecha de infección meningocócica se recomienda la administración de bencilpenicilina por
inyección intramuscular o endovenosa. En alergia confirmada a penicilina, cefotaxima podría ser una
alternativa. No recomendable para inyección intratecal. Profilaxis en amputación de miembros.
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