CENTRO DE ATENCION FARMACEUTICA (CAF DIGEMID) Fenoximetilpenicilina (como sal sódica) Tableta: 800,000- 1’000,000 UI (500-624mg) Suspensión: 400,000-500,000 UI/5mL (250-312mg/5mL) 1mg equivale a 1600 UI Riesgo en el embarazo equivalente a la categoría FDA: B Indicaciones Infecciones leves a moderadas causadas por microorganismos sensibles a penicilina: (1) Infección respiratoria alta, escarlatina, erisipela y piodermitis. (2) Otitis media. (3) Gingivitis aguda ulcerativa necrotizante (angina de Vincent). (4) Profilaxis en infección por neumococo en postesplenectomía o anemia falciforme. (5) Profilaxis en fiebre reumática. Espectro: son sensibles Gram (+): Strept. grupo: A,B,C,G, Strept. pneumoniae, Strept. milleri, Enterococcus faecalis. Gram (-): P. multocida. Anaerobios: Clostridium no difficile, peptostreptococcus. Pueden ser sensibles: Viridans strep, Enterococcus, Actinomyces y Bacteroides fragilis. Dosis Debe ser determinada de acuerdo a la sensibilidad del microorganismo causal, severidad de la infección y ajustada a la respuesta clínica. Adultos: profilaxis en infecciones por estreptococos: 125250mg (200,000 a 400,000 UI) VO c/12 h. Infecciones por estreptococos: 125-500mg (200,000 a 800,000 UI) VO c/6 h a 8 h por 10 días. Dosis máxima 11’520,000UI/día (7,2 g). Erisipelas y gingivitis aguda necrotizante y ulcerativa: 500mg (800,000 UI) VO c/6 h. Infecciones por pasteurella: 500mg (800,000 UI) VO c/6 h durante 10 a 14 días. Niños: menores 12 años: 15–62,5mg/kg (25,000 a 100,000 UI) VO c/6 –8 h. Dosis máxima: 3g/día (4 800,000 UI). Mayores de 12 años: 125–500mg (200,000–800,000 UI) VO c/6–8 h: similar a la dosis de un adulto. Farmacocinética Se absorbe por VO entre un 60 a 73%. Se une a proteína plasmática en un 80% detectándose en leche materna. Tiene un t½ de 0,5 h, prolongándose en pacientes con insuficiencia renal. El 26 a 65% de la dosis se excreta sin altera, principalmente por secreción tubular en orina. Precauciones (1) Embarazo: no se han realizado estudios adecuados ni controlados, no ha sido asociado con efectos teratogénicos en humanos. (2) Lactancia: se distribuye en la leche materna, puede modificar la flora intestinal produciendo diarrea, candidiasis, producir reacciones alérgicas o inducir hipersensibilidad en el lactante. (3) Pediatría y geriatría: los estudios realizados no han demostrado problemas; eliminación renal retardada en neonatos y lactantes menores. (4) Insuficiencia renal: en la forma severa (depuración de creatinina < 10mL/min), disminuir el intervalo de la dosis habitual a c/8 h. (5) Avenida Arenales 1302 Interior 201 – Jesús María Teléfono: 470 – 7836 Correo electrónico: caf@digemid.minsa.gob.pe Insuficiencia hepática: no requiere ajuste de dosis. (6) Historia de alergia, asma, rinitis alérgica o urticaria: la hipersensibilidad es más frecuente. (7) Reacción de hipersensibilidad cruzada con cefalosporinas. Contraindicaciones Hipersensibilidad a la penicilina y cefalosporina o algún otro componente en su formulación. Reacciones adversas Frecuentes: reacciones alérgicas, eritema multiforme (síndrome de Stevens-Johnson), diarrea, náusea y vómito. Poco frecuente: anemia hemolítica, colitis pseudomembranosa, neutropenia, necrólisis epidérmica tóxica. Raras: hepatotoxicidad, candidiasis oral y vaginal, nefritis intersticial, leucopenia, trombocitopenia, agranulocitosis, convulsiones. Dolor en el sitio de la administración. Compromiso neurovascular por microembolia tras administración intraarterial con trombosis y cambios isquémicos que incluyen necrosis. Tratamiento de sobredosis y de efectos adversos graves Síntomas: hipersensibilidad neuromuscular (alucinación, agitación, confusión, encefalopatía y convulsiones), desequilibrio de electrolitos. Medidas generales: hemodiálisis. Interacciones Medicamentos Tetraciclina: reduce el efecto terapéutico de las penicilinas (significancia clínica 1). Antibióticos como aminoglucósidos, cloranfenicol, eritromicina, sulfonamidas: podrían interferir con el efecto bactericida de la penicilina. (Significado clínico no bien documentado). Anticonceptivos orales: disminución de su eficacia (riesgo de embarazo). Probenecid: incrementa la concentración plasmática de fenoximetilpenicilina. Metotrexato: incremento de toxicidad por metotrexato. Alimentos Los alimentos disminuyen la concen tración sérica máxima; sin embargo, no se altera la biodisponibilidad absoluta. Alteración de las pruebas de Laboratorio Falso positivo o negativo de glucosa en orina, Reacción de Combos’ positivo. 0.7mEq de potasio equivale a 250mg penicilina V y también equivale a 400,000 UI penicilina V. Parámetros a monitorizar Función renal, hemograma durante el tratamiento prolongado, monitorizar signos y síntomas de anafilaxia durante la primera dosis. Almacenamiento y estabilidad Mantener a menos de 40ºC preferiblemente entre 15 y 30ºC Conservar en envases herméticos. Después de reconstituido las suspensiones retienen su potencia por 14 días si es refrigerada (2-8ºC). Información básica para el paciente Administrar el medicamento con el estómago vacío, una hora antes de los alimentos o dos horas después. Advertencia complementaria Pacientes con daño renal no requieren reducción de dosis, a excepción de daño severo, reportar reacciones adversas. Avenida Arenales 1302 Interior 201 – Jesús María Teléfono: 470 – 7836 Correo electrónico: caf@digemid.minsa.gob.pe