Estrógenos Conjugados Naturales

CENTRO DE ATENCION FARMACEUTICA
(CAF DIGEMID)
Estrógenos Conjugados Naturales
Tableta 0,625mg
Riesgo en el embarazo equivalente a la categoría FDA: X
Indicaciones
Están indicados para terapia de reemplazo hormonal, en estados deficientes para desórdenes
menopáusicos, post menopáusicos y para anticoncepción. Mujeres sin ninguna lesión uterina pueden
recibir esta terapia para evitar riesgo de hiperplasia y cáncer uterino; también es usado para neoplasias
malignas de próstata y mama.
Dosis
Dependiendo de la condición del paciente, monitorizar durante el tratamiento: presión arterial,
determinación de edad ósea (radiografía de manos y muñecas cada 6 meses para niñas y adolescentes
para determinar maduración ósea y efectos en centros epifisarios), examen de mamas (autoexamen y
por el médico en cada consulta), biopsia endometrial periódicamente (riesgo de cáncer endometrial),
prueba de función hepática (hepatotoxidad), perfil lipídico (anualmente), mamografía, papanicolao
cérvico - vaginal, examen físico (especialmente abdomen mama y órganos pélvicos).
Adultos: Síntomas vasomotores menopáusicos, vaginitis atróficas, atrofia vulvar: 0,3 a 1,25mg/día VO
administrado en forma cíclica y continua.
Ovariectomía, insuficiencia ovárica primaria: 1,25mg/día VO administrado en forma cíclica y continua;
para mantenimiento ajustar dosificación a la menor dosis que permita el control.
Hipogonadismo femenino 2,5 a 7,5mg/día VO en dosis dividida y en administración cíclica.
Osteoporosis postmenopáusica (profilaxis): 0,625mg/día VO administrado en forma cíclica y continua
Carcinoma metástasico de mama: 10mg c/8 h durante 3 meses.
Carcinoma prostático avanzado: 1,25 a 2,5mg c/8 h VO.
Niños: Uso no indicado.
Farmacocinética
En general los estrógenos son rápidamente absorbidos del TGI y a través de la piel o membranas
mucosas. El metabolismo es amplio hepático y enterohepático. Se excretan metabolitos menos activos
por vía renal y en pequeña proporción en las heces. Los estrógenos cruzan la placenta.
Precauciones
(1) Embarazo (2) Lactancia: no deben usarse. (3) Oftalmología: Se ha reportado trombosis vascular de
la retina en pacientes con terapia estrogénica. Se debe descontinuar la medicación en presencia de
pérdida repentina parcial o total de la visión, aparición repentina de proptosis, diplopía o migraña, en
presencia de papiledema o lesiones vasculares de la retina. (4) Pruebas diagnósticas: el estrógeno
Avenida Arenales 1302 Interior 201 – Jesús María
Teléfono: 470 – 7836 Correo electrónico: caf@digemid.minsa.gob.pe
incrementa la concentración sérica de colesterol. (5) Asma, epilepsia, migraña, enfermedades
cardíacas, renales, hipertensión e hipercalcemia.
Contraindicaciones
El uso de estrógenos está contraindicado en pacientes con historia familiar o propia de neoplasia
maligna de mama o de tracto genital y en éstos con desórdenes tromboembólicas previos,
enfermedades cardiovasculares, tromboflebitis, herpes gestacional o endometriosis. También está
contraindicado en caso de insuficiencia hepática y embarazo.
Reacciones adversas
Frecuentes: mastalgia, crecimiento de mamas en mujeres, ginecomastia (varones), edema periférico,
balonamiento o dolor abdominal, anorexia, náusea.
Poco frecuente: amenorrea, sangrado, intermenstrual, menorragia, tumores mamarios, obstrucción de
vesícula biliar; hepatitis, pancreatitis; diarrea vértigo, cefalea, intolerancia a los lentes de contacto,
alteración de la líbido (disminución en varones y aumento en mujeres), cefalea migrañosa, vómito (con
altas dosis).
Raras: en varones el uso de grandes dosis se ha asociado al infarto de miocardio, embolismo
pulmonar, tromboflebitis. El uso combinado de estrógenos puede causar proliferación celular del útero,
pero el riesgo de incrementar la incidencia de hiperplasia endometrial y consecuentemente carcinoma
en mujeres postmenopáusicas no está bien definido. Esto puede prevenirse si se asocia con
progestágenos y si el tratamiento es cíclico. La formación de otros cánceres como de mama u ovario no
está establecido pero el adenocarcinoma vaginal se presenta en mujeres que durante el embarazo
recibían estilbestrol.
Tratamiento de sobredosis y de efectos adversos graves
Medidas generales
Interacciones
Bromocriptina: los estrógenos pueden interferir con los efectos de la Bromocriptina; puede ser
necesario un ajuste de dosis.
Suplementos de calcio: el uso simultáneo con estrógenos puede aumentar la absorción del calcio y
puede exacerbar la nefrolitiasis en personas susceptibles; esto puede ser usado como ventaja
terapéutica para aumentar la masa ósea.
Cortocosteroides, glucocorticoides: el uso simultáneo con estrógenos puede alterar el metabolismo y la
unión a proteínas plasmáticas de los glucocorticoides, conduciendo a una disminución en la
eliminación, aumentado la media vida de eliminación, incrementando los efectos terapéuticos y tóxicos
de los glucocorticoides. Puede requerirse un ajuste de dosis de los glucocorticoides.
Corticotropina (en uso terapéutico crónico): el uso simultáneo con estrógenos puede potencializar los
efectos antiinflamatorios del cortisol endógeno inducido por la corticotropina.
Ciclosporina: los estrógenos inhiben el metabolismo de la ciclosporina aumentando sus
concentraciones plasmáticas, incrementando el riesgo de hepato y nefrotoxicidad.
Inductores de CYP450 3A4 (carbamazepina, dexametasona, meprobamato, fenobarbital, fenilbutazona,
fenitoína, rifampicina): el uso simultáneo con estrógenos puede resultar en concentraciones plasmáticas
reducidas de estrógenos, disminuyendo sus efectos terapéuticos o cambios en el perfil de sangrado
uterino.
Inhibidores de CYP450 3A4 (cimetidina, claritromicina, eritromicina, jugo de toronja, itraconazol,
ketoconazol, ritonavir): el uso simultáneo con estrógenos puede aumentar las concentraciones
plasmáticas de los estrógenos, aumentando sus efectos secundarios.
Medicamentos hepatotóxicos: dantrolene e isoniazida; el uso simultáneo puede aumentar el riesgo de
hepatotoxicidad pudiendo ocurrir hepatitis fatal.
Avenida Arenales 1302 Interior 201 – Jesús María
Teléfono: 470 – 7836 Correo electrónico: caf@digemid.minsa.gob.pe
Medicamentos asociados a pancreatitis (didanosina, lamivudina y zalcitabina): los estrógenos deberían
ser usados con cautela, especialmente si el paciente tiene factores predisponentes como
concentraciones altas de triglicéridos.
Tamoxifeno: el uso simultáneo con estrógenos puede interferir con el efecto terapéutico del tamoxifeno.
Almacenamiento y estabilidad
Almacenar a temperatura ambiente (aproximadamente 25ºC) en un recipiente hermético.
Información básica al paciente
Tome el medicamento con o inmediatamente después de su comida para reducir las náuseas.
Use la dosis correcta, no duplique la dosis.
Advertencia complementaria
Realice la visita a su médico una vez al año o más a menudo. Deben tomarse las medidas de
diagnóstico adecuadas para descartar la malignidad en todos los casos de sangrado vaginal anormal
recurrente, o persistente. Pueden aparecer problemas dentales como hinchazón, sangrado de encías;
esto mejorará con un buen cepillado, masajes en las encías, y una limpieza dental por su dentista
regularmente. Realice un examen de mamas a con- ciencia, teniendo un examen clínico y mamografías
según lo indique su médico.
Avenida Arenales 1302 Interior 201 – Jesús María
Teléfono: 470 – 7836 Correo electrónico: caf@digemid.minsa.gob.pe