lovastatina

Tratamiento de las dislipemias
Fichas de Productos
LOVASTATINA Contenido :
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Acción
Indicaciones
Posología
Contraindicaciones
Efectos adversos
Precauciones
Interacciones
Eficacia clínica
Lugar en la terapéutica
Observaciones al paciente
Coste
Bibliografía
Acción
Inhibe la enzima HMG-CoA reductasa, responsable de la síntesis de colesterol en el hígado, lo cual estimula
la síntesis y la actividad de los receptores responsables de captar las lipoproteínas LDL. Por tanto reduce el
nivel de LDL y VLDL-colesterol en sangre. Tiende a reducir los triglicéridos, aunque en menor medida, y
aumentar el HDL-colesterol.
Se elimina por metabolismo hepático a través del citocromo CYP3A4 con una semivida de eliminación de 3
horas.
Indicaciones
Hipercolesterolemia
ƒ Reducción de los niveles elevados de colesterol total y colesterol-LDL en pacientes con
hipercolesterolemia primaria cuando la respuesta a la dieta y otras medidas solas ha sido inadecuada.
Aterosclerosis coronaria
ƒ Tratamiento, junto con dieta apropiada, para enlentecer la progresión de la aterosclerosis coronaria
en pacientes hipercolesterolémicos con cardiopatía coronaria.
Posología
Vía oral. Dosis inicial 10-20 mg/24h, preferiblemente con alimentos para aumentar su absorción. La dosis
puede aumentarse cada 4 semanas hasta una dosis máxima de 80 mg/24h o 40 mg/12h. Si se asocia a
resinas de intercambio iónico debe separarse la toma de ambos medicamentos al menos 4 horas.
Contraindicaciones
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Enfermedad hepática activa o aumento persistente e inexplicable de las transaminasas hepáticas.
Embarazo.
Lactancia.
Efectos adversos
ƒ Digestivos: dolor abdominal, diarrea, estreñimiento, dispepsia, flato, generalmente leves y transitorios.
Se ha descrito pancreatitis aguda reversible tras varios meses de tratamiento.
ƒ Musculares (1% de pacientes): miopatías (mialgia, calambres) y aumento de CPK, que puede
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evolucionar en casos aislados a rabdomiolisis. El riesgo es mayor en pacientes que toman medicamentos
que comparten su ruta metabólica hepática, especialmente fibratos, o cuando se asocia a insuficiencia
renal o hepática, hipotiroidismo, alcoholismo o intervención quirúrgica. Se recomienda determinar la CPK
cuando se presentan síntomas musculares de origen desconocido y suspender la lovastatina si se superan
3 veces los valores normales.
Hepáticos: aumento de enzimas hepáticas (1-2%), sobre todo durante el primer año de tratamiento,
reversible al reducir la dosis. Se recomienda efectuar controles periódicos de transaminasas y suspender
el tratamiento si se superan 3 veces los valores máximos normales.
Sistema nervioso: cefalea, insomnio, dificultad para concentrarse, depresión. Puede producir neuropatía
periférica (parestesia en cara, lengua y manos), que obliga a suspender el tratamiento y reaparece si se
comienza de nuevo.
Cutáneos (5%): exantema y prurito.
Sexuales: alteración de la libido y disfunción eréctil. Algunos pacientes con estos síntomas han mejorado
al cambiar a fluvastatina.
Precauciones
ƒ Alcohol: es preferible evitarlo durante el tratamiento porque aumenta el riesgo de miopatía y
hepatopatía.
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ƒ Hepatopatía crónica: se requiere ajuste de dosis y vigilancia intensiva porque se metaboliza
ampliamente en el hígado.
ƒ Embarazo: categoría X de la FDA por inhibir la síntesis de colesterol fetal. Está contraindicado. El
medicamento debe evitarse hasta 1 mes antes de un embarazo planificado.
ƒ Lactancia: está contraindicada. Aunque no se ha demostrado que se distribuya en la leche materna,
podría afectar a la síntesis de colesterol del lactante.
ƒ Pediatría: su uso no está formalmente contraindicado, pero se recomienda restringirlo en menores de 10
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años por los posibles efectos que la inhibición de la síntesis de colesterol puede tener en el desarrollo
infantil.
Geriatría: generalmente es igual de tolerada que en pacientes jóvenes. No se requieren precauciones
especiales, salvo que concurra insuficiencia hepática o renal.
Parámetros de seguimiento:
- Control de transaminasas: antes de iniciar el tratamiento y después de forma periódica.
- Control de CPK: si el paciente manifiesta signos de miopatía sin una causa manifiesta.
Interacciones
ƒ Eritromicina, antifúngicos azólicos, diltiazem, verapamilo, ciclosporina, amiodarona: inhiben el
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metabolismo hepático de lovastatina a través del CYP3A4 y aumentan el riesgo de miopatías y
rabdomiolisis. Se recomienda suspender el tratamiento con lovastatina en pacientes que toman
ciclosporina o antifúngico azólico y no superar los 20 mg diarios en los que toman amiodarona o
verapamilo.
Fibratos: aumenta el riesgo de miopatías. En general se recomienda evitar la asociación.
Anticoagulantes orales: puede aumentar el INR por interferir su metabolismo hepático y por
desplazamiento de la unión a proteínas plasmáticas. Se recomienda monitorizar el INR o modificar la
dosis.
Digoxina: puede aumentar ligeramente el nivel plasmático de digoxina y el riesgo de intoxicación.
Eficacia clínica
Las estatinas son hipolipemiantes muy potentes (A1). Su efecto es dosis/dependiente y mayor cuanto
mayor sea la cifra de partida de LDL. Reducen el riesgo de eventos coronarios en prevención primaria y secundaria (A1) y el riesgo de ictus en prevención secundaria (A1). El beneficio absoluto es mayor en
personas con el riesgo basal más alto de eventos cardiacos isquémicos. Las estatinas más evaluadas en prevención primaria son lovastatina y pravastatina y en prevención secundaria simvastatina y pravastatina.
Lugar en la terapéutica
Las estatinas se consideran de primera elección en el tratamiento de las hipercolesterolemias o cuando esté
indicado un determinado nivel de LDL colesterol. La elección de la estatina debería realizarse dependiendo
de: ƒ La potencia teórica para alcanzar el objetivo
ƒ El uso racional a través de una adecuada eficiencia ó coste/efectividad.
ƒ La seguridad, minimizando la toxicidad y las interacciones. No existen evidencias de que lovastatina en particular tenga ventajas con respecto a otras estatinas. A pesar de estar indicada como prevención secundaria en pacientes con cardiopatía coronaria, las evidencias
unicamente respaldan su uso en prevención primaria.
Observaciones al paciente
ƒ Administrar
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las dosis únicas con la cena, ya que ha demostrado ser más eficaz que la misma dosis en el
desayuno, probablemente debido a que el colesterol se sintetiza por la noche.
Este medicamento no debe ser utilizado si esta embarazada.
Avise inmediatamente a su medico si presenta síntomas musculares como dolor muscular, debilidad o
calambres musculares.
La dieta debe mantenerse durante todo el tratamiento así como otras medidas como el ejercicio físico.
El consumo crónico de bebidas alcohólicas aumenta el riesgo de hepatotoxicidad.
Coste
Tabla. Coste tratamiento/día según porcentaje de reducción de los niveles plasmáticos de
colesterol LDL
Estatina
Dosis/día
% reducción
Coste tto/día (Euros)*
Atorvastatina
10 mg
39%
0,96 Fluvastatina
80 mg**
27%
1,58
Lovastatina
40 mg
32%
0,52
Pravastatina
40 mg**
30%
1,30
Simvastatina
40 mg
41%
0,46
* Cálculo hecho según precios de referencia (PVP+ IVA), excepto para atorvastatina y fluvastatina, para los que, al no haber precios de referencia, se ha utilizado el precio del envase de 40 mg/28 comp. ** Se han recogido dosis correspondientes a porcentajes similares de reducción de los niveles plasmáticos de colesterol LDL, excepto para pravastatina y fluvastatina, ya las dosis máximas recomendadas en ficha técnica son 40 mg y 80 mg, respectivamente
Bibliografía
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ƒ Third Report of the National Cholesterol Education Program (NCEP) Expert Panel on Detection, Evaluation
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and Treatment of High Blood Cholesterol in Adults (Adult Treatment Panel III). Circulation 2002; 106:
3143-3421.
Catalogo de Especialidades Farmacéuticas. Consejo General de Farmacéuticos 2006.
Ficha técnica del Liposcler®. Octubre de 2000.
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