Interacciones Favorables de los Medicamentos La consecuencia benéfica de la administración Simultánea de mas de un medicamento Sobre el efecto farmacológico Biotransformacion ( Metabolismo de Fármacos ) Modificaciones en la estructura química de un medicamento. Biotransformacion Inactivo B I O A C T I V A C I O N activo B I O I N A C T I V A C I O N inactivo Familias de citocromo P450 P450 Subfamilias Formas Reacciones ============================================ CYP 1 1 2 Xenobioticos CYP 2 Esteroides 8 57 Xenobiot & esteroides CYP 3 Esteroides 2 10 Xenobiot& esteroides CYP 4 2 10 Hidroxilac ac. Grasos CYP 7y27 1 1 Hidroxilac.Colesterol CYP 11 2 3 Stereidogenesis CYP 17y21 1 1 Stereidogenesis CYP 19 1 1 Aromatasa S u s t r a t o s d e l C i t o c r o m o p450 P450 Medicamento(s) ========================================== CYP1A1 CYP1A2 CYP2A6 CYP2C8 CYP2C9 CYP2C19 CYP2D6 CYP2E1 CYP3A4/5 Teofilina Cafeina, Ondasetron, Paracetamol, Tacrina Metoxifluorano Taxol Ibuprofen, Ac. Mefenamico, DFH, Tolbutamida Omeprazol Clozapina, codeina, metoprolol, triciclicos ETOH, ENFLUORANO, HALOTANO Ciclosporina, Macrolidos, Losartan, Midazolam, DihidroPiridinas, Terfenadina, Etinilestradiol, Alfentanil, Amiodarona, Astemizol, Cocaína, Dapsona, Diazepam, Dihidroergotamina, Diltiacem, Espirinolactona, Indinavir Lidocaina, Estatinas, Metadona, Miconazol, Mifepristona, Paclitaxel, Quinidina, Rapamicina, Ritonavir, Saquinavir, Sulfentanil, Sulfametoxazol, Tacrolium, Tamoxifen, testosterona, THC, Triazolam, Troleandromicina, Verapamil. Factores que influyen sobre la farmacocinética y la farmacodinamia de los medicamentos Alcohol Estrés Flora GI Fiebre Tabaquismo Edad Genero Embarazo Cardiovascular Ejercicio Hepática Efecto Farmacológico Renal Gastrointestinal Ritmos circadianos y estacionales Presión barométrica Factores dietéticos Enfermedad Interacción Farmacológica Farmacogenética Exposición Ocupacional (Xenobioticos) Inanición Factores que afectan el efecto farmacológico Porcentaje de agua corporal Cantidad de fármaco lipofílico en el tejido adiposo Capacidad del funcionamiento hepático Capacidad del funcionamiento renal Fa r m a c o l o g í a Cu a n t i t a t i v a Estudio de la relación que existe entre la dosis administrada de un medicamento y la magnitud de la respuesta. Parámetros de la curva dosis respuesta I N T E N S I D A D Efecto máximo Variabilidad D E E F E C T O Potencia Concentración Farmacometría Permite comparar la afinidad, la potencia y la eficacia de uno o varios fármacos en diferentes sistemas biológicos. Potencia • Concentración o cantidad necesaria para producir una determinada magnitud de efecto. • Se comparan las dosis de los fármacos que inducen el mismo efecto (usualmente de50). DE50 50 5 A DE50 20 D O S I S (mg/kg) B 20 mg/kg POTENCIA = -------------- = 5 mg/kg 4 Curva dosis-respuesta cuantal % Acumulativo que Muestran el efecto terapéutico % Acumulativo que muestra el efecto letal con cada dosis % D E I N D I V I D U O S DE50 DL50 Consecuencias de la Interacción 1. Sinergismo: A. Sumación B. Potenciación 2. Antagonismo: A. Competitivo B. No competitivo 2 +3 = 5 2+3=9 Tipos de Interacción Farmacológica 1. Química 2. Fisiológica 3. Farmacocinética A. B. C. D. Absorción Distribución Biotransformación Excreción 4. Farmacodinámica Tipos de Interacción Farmacológica Benéficas 1. Química: bicarbonato + Omeprazol 2. Fisiológica: lidocaína + Epinefrina 3. Farmacocinética A. B. C. D. Absorción: griseofulvina + mantequilla Distribución: antineoplasicos + liposomas Biotransformación: acido lipoico + silimarina Excreción: losartan + metformina 4. Farmacodinamica: Pioglitazona + Glibenclamida Reacción Adversa (OMS) “Aquella respuesta que es nociva y no deseada, y que ocurre a dosis normalmente usadas en el ser humano para la profilaxis. El diagnostico o la terapia de una enfermedad, o para la modificación de una función fisiológica” GRACIAS