Fenitoína sódica - Digemid

CENTRO DE ATENCION FARMACEUTICA
(CAF DIGEMID)
Fenitoína sódica
Tableta 100 y 50mg
Suspensión 100mg/5mL
Inyectable 50mg/mL
Riesgo en el embarazo equivalente a la categoría FDA: C
Indicaciones
(1) Convulsiones parciales y generalizadas, incluyendo las crisis convulsivas. No esta indicada en las
crisis de ausencia. (2) Neuralgia del trigémino (carbamazepina es de primera elección). Asociada a
carbamazepina cuando los síntomas son persistentes.
Dosis
Deben monitorizarse niveles séricos de fenitoína periódicamente, especialmente en pacientes
pobremente controlados y en los que reciben medicamentos con los que pueda interactuar (obtener
muestra de sangre justo antes de una forma habitual de medicamento).El control óptimo de las crisis sin
signos de toxicidad se alcanza con niveles séricos de 10 a 20 ug/mL. Niveles estables se consiguen 7 d
después de iniciado el tratamiento con la dosis terapéutica, por lo que no se debe de hacer cambios
antes de este periodo. La presentación inyectable debe administrarse a razón de no más de 50mg/min
(en gerontes, a razón de 25mg/min)
Adulto: Antinconvulsivo: inicialmente; 100mg c/8 h VO. En gerontes 3mg/kg/d en dosis divididas. La
dosis debe individualizarse. Reducir la dosis en pacientes debilitados o con insuficiencia hepática. Crisis
convulsiva: inicialmente 15 a 20mg/kg IV; mantenimiento 100mg c/6 a 8h IV. También se puede
administrar por fusión IV.
Niños: Antinconvulsivo: inicialmente 5mg/kg/d VO dividido en 2 ó 3 dosis iguales; puede ajustarse
según necesidad y tolerancia. Mantenimiento: 4 a 8mg/kg/d c/8 ó12 h, sin exceder de 300mg/día. Crisis
convulsiva: inicialmente 15 a 20mg/kg IV, a velocidad no mayor de 1mg/kg/min.
Farmacocinética
Biodisponibilidad de 90%. Absorción lenta y variable en TGI, logra concentraciones importantes en
fluidos gastrointestinales, bilis, saliva y semen. Atraviesa BHE, cruza la placenta, se excreta en la leche
1/2
materna. Unión a proteínas plasmáticas en 89%. Metabolismo hepático. Excreción renal. Su t es de
22 h (7 a 42).
Precauciones
(1) Embarazo: cruza la barrera placentaria. En uso crónico existe mayor riesgo de teratogenicidad,
especialmente si es asociada a otros anticonvulsivantes. (2) Lactancia: se excreta a través de la leche
materna en cantidades significativas; sin embargo, no se han realizado estudios que demuestren
problemas en el lactante. (3) Pediatría: los niños son más susceptibles a los efectos adversos, como
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hiperplasia gingival, dismorfismo facial e hipertricosis. Con altas dosis puede producir disminución del
rendimiento escolar. (4) Geriatría: los gerontes son más susceptible a efectos diversos; con la
presentación inyectable, debe disminuirse la velocidad de infusión a la mitad. (5) Insuficiencia hepática:
incremento el riesgo de toxicidad por reducción de su metabolismo. (6) Insuficiencia renal: excreción
desminuida, puede alterarse la unión a las proteínas séricas. (7) ICC, bradicardias: la presentación
inyectable puede agravarlas o producir arritmias ventriculares. (8) Estados febriles: puede disminuir
concentración de fenitoína. (9) LES, hipotiroidismo: pueden exacerbarse. (10) Hiperplasia gingival: se
necesita de una buena higiene oral para reducir el desarrollo de hiperplasia gingival y sus
complicaciones.
Contradicciones
Hipersensibilidad a fenitoína, síndrome de Stoke-Adams, bloqueo aurículo ventricular, porfiria.
Reacción adversas
Frecuentes: ataxia, confusión, excitación, nerviosismo, irritabilidad, somnolencia, mareo, temblor de
manos, náuseas, vómito, hiperplasia gingival, estreñimiento, nistagmus, visión borrosa.
Poco frecuentes: cefalea, insomnio, rash morbiliforme, diarrea, dismorflismo facial, ginecomastia,
hipertricosis, debilidad muscular.
Raras: trombocitopenia, leucopenia, granulocitopenia, pancitopenia, disquinesias, distonia, tremor
asterixis, polineropatía periférica sensorial. Síndrome de Stevens - Jonson, LES, enfermedad de
Peyronie, infiltrados pulmonares.
Presentación inyectable: alteración de la conducción auricular y ventricular, fibrilación ventricular (más
frecuentes en gerontes o pacientes gravemente enfermos). Dolor e irritación en el sitio de inyección.
Tratamiento de sobredosis y de efectos adversos graves
Medidas generales.
Interacciones
Medicamentos
Alcohol o depresores del SNC: incrementan los efectos depresores sobre SNC.
Antiácidos, calcio, sucralfato: pueden reducir absorción de fenitoína.
Rifampicina: reduce concentración de fenitoína, disminuye efecto anticonvulsivo.
Por inducción enzimática hepática, puede disminuir el efecto de los siguientes medicamentos:
antiarrítmicos (disopiramida , mexiletina, quinidina): anticoagulantes (inicialmente pueden incrementar el
efecto anticoagulante): anticonceptivos (riesgo de embarazo), gestrinona, libotona; antidepresivos
tricíclicos, haloperidol y otros antipsicóticos (también disminuyen el umbral convulsivo y el efecto de
fenitoína), antimicóticos azoles (itraconazol, ketoconazol); corticoides, ciclosporina, calcioantagonista
(nifedipino, diltiazem, verapamilo); doxiciclina, teofilina, tiroxina.
Pueden incrementar concentración plasmática de fenitoína y producir toxicidad: alcohol (intoxicación
aguda); analgésicos (ácido acetilsalicílico), AINEs (fenilbutazona); antiinfecciosos (cloranfenicol,
isoniazida, metronidazol, sulfametoxazol + trimetoprima, cicloserina, amiodarona; antimicóticos; azoles
(fluconazol, miconazol); calcio antagonistas diltiazem, nifedipino); antiulcerosos (cimetidina, omeprazol);
fluoxetina, viloxacina.
Con otros anticonvulsivantes: puede disminuirse el efecto anticonvulsivante de clonazepam, ácido
valproico (aumenta de hepatotoxidad, más frecuente en niños) y carbamezepina; este último también
disminuye la concentración plasmática de fenitoína.
Alteraciones en pruebas de laboratorio
Pueden disminuir los niveles séricos de tiroxina libre circulante.
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Almacenamiento y estabilidad
Mantener por debajo de 40ºC preferentemente entre 15 a 30ºC
Las tabletas se deben proteger de la luz y humedad. La suspensión oral debe protegerse de la luz y
refrigeración. Evitar la refrigeración en el inyectable. No usar si la solución inyectable esta clara o hay
precipitado.
Información básica para el paciente
No suspender el tratamiento bruscamente. Evitar ingerir alcohol y otros depresores del SNC.
Precaución al conducir vehículos.
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