CENTRO DE ATENCION FARMACEUTICA (CAF DIGEMID) Dimenhidrinato Inyectable 50mg Tableta 50mg Riesgo en el embarazo equivalente a la categoría FDA: B Indicaciones (1) Mareos, náusea y vómito del embarazo. (2) Náusea y vómito postoperatorio. (3) Vómitos inducidos por medicamentos citotóxicos. Dosis Adultos: VO, elixir, antiemético o antivertiginoso, adultos, 50-100mg c/4 h. Niños: VO 5mg/kg de peso corporal o 150mg/m2 de superficie corporal/dia fraccionados en 4 tomas, sin sobrepasar los 300mg/dia, niños de 2-6 años 12.5-25 mg/dia, niños 6-12 años, 25-50mg a intervalos de 6-8 h, sin sobrepasar los 150mg, no se recomienda en neonatos prematuros ni a término. Adultos: IM, 50mg repitiendo la dosis c/4 h según necesidades. Niños: IM, 1.25mg/kg de peso corporal o 37.5mg/m2 4v/d máximo 300mg/dia. Adultos: IV, 50mL diluir en 10 ml de ClNa 0.9% y administrar por lo menos en 2 min. Niños: IV, 1.25mg/kg de peso corporal o 37.5mg/m2 de superficie corporal en 10 ml de ClNa al 0.9%, inyectable, administrados lentamente durante un período al menos de 2 min, c/6 h, sin sobrepasar los 300mg/dia, niños, no se recomienda en neonatos prematuros ni a término. Farmacocinética Se absorbe bien tras la administración oral o parenteral, VO: 15-30 min, IM: 20-30 min, duración de la acción, dosis única, VO: 3-6 h, biodisponibilidad VO: bien absorbida, buena distribución en los tejidos, extensamente metabolizado en el hígado y renal en una menor proporción, la lactancia es relativamente segura, se excreta en la leche materna en concentraciones medibles, no hay información disponible sobre la excreción y no se conoce la vida media de eliminación, sin embargo los efectos clínicos persisten por 4-6 h. Mecanismo de acción Antiemético y antivertiginoso: puede estar relacionado con sus acciones antimuscarínicas centrales disminuye la estimulación vestibular y deprime la función laberíntica, en el efecto antiemético también puede estar implicada una acción sobre la zona quimioreceptora gatillo medular. Precauciones (1) Embarazo: no se han realizado estudios en humanos, nivel de riesgo según la FDA categoría B), no se ha establecido la seguridad de su uso durante la gestación por lo cual no se debe utilizar. (2) Lactancia: se excreta en la leche materna en pequeñas cantidades, no se recomienda la lactancia: los niños presentan excitación o irritabilidad no habituales y pueden inhibir la lactación debido a sus acciones antimuscarínicas (3) Pediatría: no se recomienda su uso en recién nacidos ni en niños prematuros presentan mayor sensibilidad a los efectos secundarios antimuscarínicos: excitación del Avenida Arenales 1302 Interior 201 – Jesús María Teléfono: 470 – 7836 Correo electrónico: caf@digemid.minsa.gob.pe SNC y mayor tendencia hacia las convulsiones, (4) Geriatría: mareos, sedación, confusión, hipotensión, son más sensibles a los efectos adversos antimuscarínicos sequedad de la boca, retención urinaria, (5) Insuficiencia hepática: es necesario disminuir la dosis, (6) Insuficiencia renal: no es necesario disminuir la dosis, (7) asma, (8) evitar las bebidas alcohólicas, (9) bronquitis crónica, (10) enfisema, (11) hipertrofia prostática, (12) glaucoma de ángulo abierto, (13) puede causar somnolencia marcada, (14) enmascara los síntomas secundarios de ototoxicidad a la administración de medicamentos ototóxicos, (15) puede exacerbar trastornos convulsivos Contraindicaciones Hipersensibilidad al dimenhidrinato, neonatos. Reacciones adversas Frecuentemente: espesamiento de las secreciones bronquiales, somnolencia Infrecuentemente, raramente: dolor de garganta, fiebre, hemorragias y hematomas no habituales, cansancio o debilidad no habituales, visión borrosa, confusión, micción dificultosa o dolorosa, mareos, sequedad de la boca, nariz o garganta, latidos cardíacos rápidos, aumento de la sudoración, aumento de la sensibilidad de la piel al sol, pesadillas, excitación, nerviosismo, sedación, alucinaciones y delirio son raros, porfiria, erupción, púrpura, tolerancia, dependencia, afecta la discriminación del color. Tratamiento de la sobredosis El tratamiento es sintomático y de soporte, para disminuir la absorción inducir la emesis, realizar lavado gástrico, para realzar la eliminación se puede utilizar catárticos salinos, administrar vasopresores para controlar la hipotensión, no utilizar adrenalina debido a que puede disminuir la presión arterial aún más, de ser necesario administrar oxígeno y fluidos endovenosos. Interacciones Alcohol, antidepresivos tricíclicos, antihipertensivos con efectos depresivos sobre el SNC (clonidina, guanabenzo, metildopa, metirosina), depresores del SNC, sulfato de magnesio parenteral, maprotilina, trazodona: pueden potenciarse efectos depresores sobre el SNC Amantadina, antimuscarínicos, haloperidol, ipratoprio, fenotiazinas, procainamida: pueden potenciarse efectos antimuscarínicos. Apomorfina: disminuye la respuesta emética de la apomorfina. Inhibidores de la monoaminooxidasa: pueden prolongar e intensificar los efectos antimuscarínicos y depresores del SNC. Medicamentos ototóxicos cisplatino, paromomicina, salicilatos y vancomicina: puede enmascarar los síntomas de ototoxicidad como tinnitus mareos, vértigos. Medicamentos fotosensibilizadores: puede producir efectos fotosensibilizadores aditivos. Interferencia en el diagnóstico Prueba de teofilina: niveles de teofilina falsamente incrementados Incompatibilidad Cloruro de amonio, amobarbital, butorfanol, clorpromazine, glicopirrolato, heparina, hidrocortisona, hidroxizina, iodipamida, midazolam, novobiocina, alcaloides del opio, pentobarbital, fenobarbital, fenitoína, prednisolona, proclorperazina, promazina, prometazina, estreptomicina, tetraciclina, teofilina, aminofilina, tiopental, trifluoperazina. Almacenamiento y estabilidad Conservar entre 15-30ºC, en envases con cierre hermético, evitar la congelación. Avenida Arenales 1302 Interior 201 – Jesús María Teléfono: 470 – 7836 Correo electrónico: caf@digemid.minsa.gob.pe Información básica para el paciente Tomar con alimentos, agua o leche para disminuir la irritación gástrica. Advertencia complementaria La administración EV debe aplicarse en al menos 2 minutos o en infusión, no consumir alcohol. Avenida Arenales 1302 Interior 201 – Jesús María Teléfono: 470 – 7836 Correo electrónico: caf@digemid.minsa.gob.pe